Informació bàsica del clorhidrat de levamisol
Nom del producte: clorhidrat de levamisol
CAS: 16595-80-5
MF: C11H13ClN2S
MW: 240,75
Punt de fusió: 266-267 graus (il·luminat)
Solubilitat: lliurement soluble en aigua, soluble en etanol (96%), lleugerament soluble en clorur de metilè.
Aspecte: pols cristal·lina blanca a gairebé blanca

El clorhidrat de levamisol és adequat com a inhibidor de diverses fosfatases alcalines de mamífers.
- Les fosfatases alcalines intestinals només estan lleugerament inhibides
- Modificador de la resposta biològica amb activitat antihelmíntica
- Inhibidor estereoespecífic de la deshidrogenasa succínica.
Mostra efectes tant immunoestimulants com immunosupressors, depenent de diversos factors controlables. Molt eficaç en el tractament de l'ascàriasi (infestació d'anquilostomia). Útil en la quimioteràpia dels càncers colorectals, possiblement per la seva estimulació de la producció d'IL-1 i l'activació directa dels macròfags.
Descripció de levamisol
El levamisol és un derivat sintètic de l'imidazotiazol que s'ha utilitzat àmpliament en el tractament de les infestacions de cucs tant en humans com en animals. Com a antihelmíntic, probablement funciona dirigint-se al receptor nicotinèrgic de l'acetilcolina del nematode. Com a immunomodulador, sembla que el levamisol és un immunoestimulant que s'ha demostrat que augmenta les cèl·lules NK i les cèl·lules T activades en pacients que reben això de manera adjuvant juntament amb 5FU per al càncer de còlon estadi III.
El levamisol actua com a antiparasitari, immunomodulador i adjuvant en el càncer colorectal. El levamisol restaura la funció immune deprimida mitjançant l'estimulació de la formació d'anticossos i millora la resposta de les cèl·lules T estimulant l'activació i la proliferació de cèl·lules T.
Mecanisme d'acció
El mecanisme d'acció del levamisol com a agent antiparasitari sembla estar lligat a la seva activitat agnosítica cap als receptors nicotínics de l'acetilcolina del subtipus L als músculs dels nematodes. Aquesta acció agonista redueix la capacitat dels mascles per controlar els seus músculs reproductors i limita la seva capacitat de copular. Es desconeix el mecanisme d'acció de levamisol com a fàrmac contra el càncer en combinació amb fluorouracil. Els efectes del levamisol sobre el sistema immunitari són complexos. El fàrmac sembla restaurar la funció immune deprimida en lloc d'estimular la resposta a nivells per sobre del normal. El levamisol pot estimular la formació d'anticossos contra diversos antígens, millorar les respostes de les cèl·lules T estimulant l'activació i la proliferació de les cèl·lules T, potenciar les funcions de monòcits i macròfags, incloses la fagocitosi i la quimiotaxi, i augmentar la mobilitat, l'adhesió i la quimiotaxi dels neutròfils.
Usos
Modificador de la resposta biològica amb activitat antihelmíntica. Antihelmíntic (nematodes); immunomodulador.
El clorhidrat de levamisol és un antihelmíntic. L'activitat del levamisol és aproximadament el doble que la de l'abscisicida, i la toxicitat i els efectes secundaris són menors. El levamisol pot causar paràlisi muscular dels cucs rodons i després excretar-los a les femtes. S'utilitza principalment com a anti-cuc i anti-anquilostoma.
Preparació
El clorhidrat de levamisol es va preparar a partir de tetraimidazol racèmic per divisió, anàlisi alcalina i acidificació en sal.
L'àcid dibenzoil-D-tartàric es bull a l'aigua durant 40min, s'hidrolitza i es neutralitza amb una solució d'hidròxid de sodi a pH 7,5 i després s'afegeix al tetraimidazol racèmic. El levamisol es precipita generant sal amb àcid bisbenzoil-tartàric. Després de la separació, afegiu la solució d'hidròxid de sodi a PH=9 i descompondre el levamisol. A continuació, es va dissoldre en una solució d'àcid clorhídric diluït, després de la decoloració amb carbó actiu, el filtrat es va concentrar gairebé sec i es va cristal·litzar afegint acetona i refredant-se a 0 graus. Es filtra i s'asseca per obtenir clorhidrat de levamisol.
Q & A
Etiquetes populars: Clorhidrat de levamisol, proveïdors de clorhidrat de levamisol de la Xina












